Lançado como Topamax no fim dos anos 90, o topiramato veio dos anos dourados da pesquisa da epilepsia, quando as grandes companhias farmacêuticas tinham laboratórios onde engenheiros e bioquímicos procuravam descobrir novos compostos químicos ou novas utilizações de substâncias que já existiam. O remédio Depakene ou Depakote era um diluente, o ácido valpróico, quando teve seu efeito descoberto.

A molécula do topiramato foi projetada para funcionar em uma certa porção do receptor GABA, o mesmo onde funcionam o álcool, os barbitúricos como o Gardenal, e os benzodiazepínicos, remédios vendidos como tarjas preta no Brasil. O desafio foi descobrir uma medicação que não provocasse sonolência, dependência química, euforia ou falta de equilíbrio.

Quando saiu das prateleiras dos bioquímicos para os laboratórios de pesquisa em animais, o topiramato começou a demonstrar alta potência anti-epiléptica em ratos, gatos, cachorros e macacos, criados com problemas genéticos ou com lesões cerebrais que provocam este ou aquele tipo de crise epiléptica, os chamados modelos laboratoriais de epilepsia.

Vieram testes em voluntários normais, para determinar o tempo de ação e a melhor maneira de confeccionar os comprimidos; testes em pacientes com crises incontroláveis com os outros medicamentos disponíveis. E o topiramato continuou se dando bem.

O topiramato tem grande efeito antiepiléptico, em várias formas de crises, tanto generalizadas quando localizadas. Tem longa vida média. Não perde efeito com o tempo nem cria dependência química, como ocorre com os benzodiazepínicos. Tem efeitos importantes nas enzimas do fígado, que tornam melindroso seu uso em conjunto com uma série de outros medicamentos; prolonga e aumenta o efeito de muitos outros medicamentos, até mesmo de álcool. A intoxicação alcoólica em quem toma topiramato é maior; podem ocorrer acidentes com coma alcoólico e até mortes, com outros remédios e anestésicos.

Aleitamento materno e inteligência na infância e adolescência

Outra característica especial do topiramato é sua lipofilia, a amizade pela gordura corporal. O efeito emagrecedor foi descoberto com o tempo, assim como seus efeitos anti-tremor, contra dor de cabeça, dor neuropática, e estabilizador de humor. É o único calmante que também tem um efeito de diminuir o apetite.

Porém o uso clínico do topiramato é complexo, e exige ajustes de dose e de hábitos de vida a cada poucas semanas ou poucos meses. Isto é difícil para a maioria dos pacientes com as doenças acima indicadas, que preferem cuidar de suas próprias medicações. Existe ainda um problema de idade. Quanto mais jovem, mais dose uma pessoa utiliza para obter um mesmo efeito. Todos estes efeitos precisam de consultas frequentes, o que não é do gosto de muitos pacientes. O custo da medicação é baixo hoje em dia, com grande disponibilidade de genéricos, similares, preparações manipuladas e fracionadas, porém o risco de auto-medicação e de acidentes de tratamento é elevado. O uso de genéricos e similares é complexo.

Image courtesy of Sartor | Dimpna
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